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藥物化學/抗癌藥/HDAC 簡介
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藥物化學/抗癌藥/HDAC 抑制劑
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藥物化學/抗癌藥/HDAC 抑制劑/Vorinostat
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葉智海
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创建页面,内容为“*亦叫 Suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA),商品名 Zolinza *是此類第一個有進入人體試驗的化合物,也是第一個有上市的 HDAC 抑制劑 *結構中的 aniline 是 hydrophobic cap,hydroxamic acid 是 ZBG,中間六個碳即為 linker *2006 年 FDA 准許其用於經兩種全身性治療後仍出現進行性、持續性或復發性疾病表現之皮膚T細胞淋巴癌(Cutaneous T-cell lymphoma, CTCL),以及治療多發性…”
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葉智海
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/* 藥物合成 */
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藥物化學/抗癌藥/HDAC 抑制劑/Trichostatin A
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葉智海
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创建页面,内容为“=藥物結構= [[File:Trichostatin A.svg]] =藥物簡介= *又名 TSA *第一個被發現具有 hydroxamic acid 的 HDAC 抑制劑 *於 1976 年從 <i>Streptomyces hygroscopicus</i>,與 1987 年從 <i>Streptomyces platensis</i> No. 145 中鑑定與發現,一開始還沒發現其具有抑制 HDAC 活性,而是被當作可以對抗 <i> Trichophyton</i> 的抗真菌抗生素 *只有 R form 具有抑制 HDAC 活性 *對於 class I 與 II 有效,對 class I…”
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藥物化學/抗癌藥/HDAC 抑制劑/Belinostat
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葉智海
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创建页面,内容为“*研究代號 PXD101,商品名 Beleodaq<sup>®</sup> *為第二個被美國 FDA 核准的 HDAC 抑制劑 *2014 年被美國 FDA 核准用於復發型或不反應型 peripheral T-cell lymphoma =藥物結構= [[File:Belinostat.svg]] =發展歷史= 基於對 TSA 和 SAHA 的 SAR 研究,不管在 SAHA 上做什麼修飾都無法再提高藥效(同時不增加毒性),為了突破此一困境,TopoTarget 公司中 Paul W. Finn 的團隊打算以 sulfonami…”
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葉智海
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