Antacidi
Izvor: Wikipedija
Antacidi (eng. "anti" = protiv, "acid" = kiselina) bazični su anorganski spojevi koji neutraliziraju klorovodičnu kiselinu u želučanom soku. Koriste se za prevenciju i olakšanje boli kod gastritisa, peptičkog čira, dispepsije i GERB-a. Antacidi ne smanjuju količinu izlučene klorovodične kiseline već samo neutraliziraju izlučenu (povećanu) količinu, a porast pH vrijednosti može uzrokovati još jače lučenje te kiseline i pepsina. Ali ovo je tek rijetka pojava i to nakon velikih doza kalcijeva karbonata.
Obično se uzimaju između jela ili prije spavanja kad se obično očekuje pojava boli u želucu (po potrebi).
Sadržaj |
[uredi] Karakteristike
Kao antacidi koriste se magnezijeve, natrijeve, kalcijeve i aluminijeve soli karbonata, silikata ili hidroksidi.
Ponekad su u pitanju jednostavne soli (ne kombinacije) kao što je NaHCO3 i CaCO3, međutim kombinacijom soli postiže se bolji učinak uz manje nuspojava. Primjerice, aluminijeve soli izazivaju opstipaciju (zatvor stolice) dok magnezijeve soli djeluju laksativno (suprotno aluminijevim solima). Kombinacija magnezijevih i aluminijevih soli imati će manje nuspojava nego pojedinačno. Druga prednost kombinacija soli je u tome da se sporo djelujuće aluminijeve soli kombiniraju s brzo djelujućim magnezijevim solima pa se time dobiva pripravak brzog nastupa i dugog djelovanja.
Kod alumosilikatnih spojeva ima još jedna važna karakteristika: stvara se gelasta masa bazičnog karaktera koja oblaže unutrašnjost želuca i učinkovito štiti od prevelike kiselosti. Kod takvih gelova je u mehanizam zaštite želučane sluznice osim kemijske neutralizacije uključen i fenomen apsorpcije vodikovih iona u gelastu strukturu što dodatno smanjuje pH na samoj površini želučane stijenke.
Kod nekih pripravaka antacidi se kombiniraju s simetikonom ili alginatima što uzrokuje stvaranje pjenastih gelova koji apsorbiraju višak plinova i sprječavaju vraćanje želučanog sadržaja u jednjak (kod GERB-a).
Kalcijev karbonat i natrijev hidrogen karbonat antacidi su brzog učinka, ali se mogu samo kratko koristiti, jer mogu izazvati opstipacije pa čak i pojačano lučenje želučane klorovodične kiseline, a također i pojavu alkaloze u organizmu. Natrijev hidrogenkarbonat sadržava natrij što predstavlja problem kod osoba koje ne smiju unositi puno natrija - osobe koje pate od visokog tlaka, oboljeli od ciroze, bubrežni bolesnici.
Svi antacidi stupaju u interakciju s velikim brojem lijekova bilo zbog stvaranja netopivih soli bilo zbog promjena pH želuca. Stoga bi dodatne lijekove trebalo uzimati 2-3 sata prije ili nakon uzimanja antacida.
[uredi] Aluminijev natrijev dihidroksikarbonat
Aluminijev natrijev dihidroksikarbonat antacidno je sredstvo koje neutralizira kiselinu u želucu, ima zaštitno djelovanje na mukoznu stijenku želuca te sprečava stvaranje lezija i erozije izazvanih nadražujućim sredstvima. Antacidno djelovanje nastupa vrlo brzo nakon primjene i traje 2-3 sata. Dugotrajnom primjenom može doći do pojave konstipacije i hipofosfatinemije radi stvaranja netopljivog kompleksa fosfata i aluminija, uz pojavu gubitka tjelesne težine, gubitka apetita
[uredi] Magaldrat
Magaldrat je puferski antacid koji uklanja hiperaciditet i želučane tegobe koje su njime izazvane. Dobiva se laganim isušivanjem gela nastalog kombinacijom ovih anorganskih spojeva. Optimalno antacidno djelovanje (stupanj želučane kiselosti, brzina nastupa djelovanja i trajanje učinka) postiže se optimalnim omjerom količina dvaju djelatnih sastojaka. Aluminij hidroksid magnezij karbonat gel djeluje kao antacidni pufer koji povećanu kiselost želučanog soka smanjuje do fizioloških vrijednosti (pH 3-5) omogućujući normalan proces probave bez naknadne hipersekrecije.
Magnezij hidroksid, osim izražene, brze i dugotrajne neutralizacije, djeluje i blago laksativno te se u kombinaciji s aluminij hidroksidom pojačava antacidni učinak uklanjajući opstipirajuće djelovanje aluminija.
Antacidno djelovanje nastupa odmah nakon uporabe, a traje dva do tri sata. Tablete i suspenzija osim brze i dugotrajne neutralizacije kiseline, koče djelovanje pepsina i žučnih kiselina, koje su također odgovorne za želučane tegobe.
U bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom nema sustavnih učinaka, jer se iz probavnog sustava apsorbira samo neznatna količina koja se brzo izluči.
[uredi] Hidrotalcit
Hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida. Djeluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želučanih tegoba te kod prekomjernog izlučivanja želučane kiseline i njezinih posljedica za koje liječnik smatra da je potrebna dugotrajna primjena. Suspenzija djeluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno djelovanje na sluznicu. Neutralizacija želučane kiseline odvija se stupnjevito i ovisno o količini želučane kiseline. Nakon uzimanja hidrotalcita razina pH u želucu u nekoliko se sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. Dugotrajno djelovanje posljedica je mrežno-slojevite strukture: iz netopive monosupstancije u prisutnosti kiseline istodobno se oslobađaju ioni aluminija i magnezija, koji kiselinu neutraliziraju. Reakcija se zaustavi kad je neutralizirana sva suvišna kiselina. Preostali hidrotalcit ostaje kao "tiha rezerva" u želucu i aktivira se pri ponovnoj hiperacidnosti. Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomjerne želučane kiseline već i naknadno kočenje djelovanja pepsina i žučnih kiselina, koji osim kiseline također mogu izazvati želučane tegobe. Hidrotalcit ne uzrokuje ponovno izlučivanje kiseline. Kod želučanih tegoba pomaže brzo i djeluje dugo.
[uredi] Bizmutovi spojevi
U prijašnjim vremenima kao važan lijek za liječenje poremećaja kiselosti želuca bili su spojevi bizmuta zbog njihovog antacidnog i adstringentnog djelovanja na želučanu sluznicu. Danas se koriste jako rijetko (samo kao magistralni pripravak).
U pitanju su netopivi bizmutovi spojevi poput bizmutovog citrata ili bizmutovog subkarbonata. Pošto su netopivi slabo se resorbiraju, a u želucu stvaraju gel koji oblaže stjenku želuca i štiti od iritacija. Međutim, ukoliko terapija bizmutovim spojevima potraje za očekivati je apsorbiranje bizmuta u krvotok, njegovo nagomilavanje u organizmu i posljedično kronično trovanje bizmutom. Posljedice jesu otkazivanje bubrega te oštećenje jetre i mozga. Stoga su bizmutovi spojevi uglavnom napušteni.
Napomena:Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s internetskih stranica Farmakologija. Vidi Dozvola Farmakologija.com.