Vazoprotektivi

Izvor: Wikipedija

   Ovaj članak nema wikipoveznica ili ih ima premalo.
Članak treba dopuniti dodavanjem wikipoveznica na druge pojmove.

Vazoprotektivi su lijekovi za liječenje bolesti vena - pri tome se ponajprije misli na hemoroide i varikozitete vena. Vene su krvne žile koje vode krv sa periferije prema srcu. No, kada se kaže "vena" uglavnom se misli na vene koje vode deoksigeniziranu krv iz tijela u srce, mada postoje i plućne vene koje vode oksigeniziranu krv iz pluća u srce. Za razliku od arterija koje imaju jake i izdržljive višeslojne stjenke, vene imaju slabije stjenke. Dok u arterijama vlada arterijski krvni tlak od 80 do 120 mm Hg u venama je tlak vrlo nizak. Stoga, da bi krv ipak mogla teći vene su opskrbljene venskim zaliscima - ventilskim tvorbama koje omogućuju jednosmjerno gibanje krvi, prema srcu. Međutim, ti zalisci mogu vremenom oslabiti, pa i propasti, a u tom slučaju njihova funkcija se gubi. Tada dolazi do staze krvi. To znači sa se krv sporije kreće prema srcu, kumulira se u donjim dijelovima organizma te vrši pritisak na vene udova. Tada može doći do pojave varikoznih vena tj. "proširenih vena". Također, jedna od vrlo čestih oboljenja vena jesu i hemoroidi.


Sadržaj

[uredi] Antihemoroidalije

Lijekovi za liječenje hemoroida nazivaju se antihemoroidalije. Treba reći da ovisno o tome jel treba liječiti vanjske ili unutrašnje hemoroide antihemoroidalije dolaze u obliku čepića za unutrašnje hemoroide ili u obliku krema i masti za vanjske hemoroide. To su obično masti, kreme ili čepići koji imaju protuupalna, antiinfektivna, adstringentna i lokalno anestetska svojstva. Klasična ljekarnička krema za hemoroide, primjerice sadržava cinkov oksid (antiseptik i adstringent), talk, bizmutov subgalat (adstringent), benzokain (lokalni anestetik), efedrin (vazokonstriktor), rezorcinol (antiseptik) i peruanski balzam (protuupalna tvar). Unatoč svojoj staroj recepturi takva krema je još uvijek jedno od najboljih sredstava za liječenje i ublažavanje simptoma hemoroida. Općenito, antihemoroidalije sadržavaju neku protuupalnu tvar za dugoročnije liječenje upaljenih vena i lokalni anestetik ili adstringent za trenutno olakšanje boli. Obično su protuupalne tvari neki kortikosteroidi kao što su fluokortolon, fluorometolon, deksametazon, betametazon ili fluocinolon acetonid. Oni, kao jake protuupalne tvari vrlo učinkovito zaustavljaju upalu. S druge strane, kao lokalne anestetike u antihemoroidalijama nalazimo lidokain, tetrakain, benzokain, cinhokain, prokain, oksetakain i sl. Oni djeluju trenutačno uklanjajući osjet boli. Iako lokalni anestetici u biti ne nalaze svoje mjesto u topičkim pripravcima jer ne prodiru kroz kožu, za ublažavanje boli u slučaju hemoroida oni djeluju jer se primjenjuju izravno na oštećenu kožu i sluznicu pri čemu se uz krema i gelova lagano oslobađaju i djeluju duže nego što bi im bio učinak u tkivima. Ostali sastojci antihemoroidalija imaju hemostiptičku i adstringentnu ulogu. Takve stvari su, primjerice, bizmutov subgalat, aluminijev acetotartarat i cinkov oksid te polikrezulen. Osim za pomoć kod hemoroida, antihemoroidalije se još koriste kod drugih proktoloških tegoba kao što su analne fistule i ragade, analni svrbež i ekcem, ukoliko nisu izazvani anorektalnim nadražajem te u liječenju rana nakon proktoloških operacija. Antihemoroidalije se ne bi smjele koristiti ukoliko postoji alergija na neke sastojke krema ili čepića, te u slučaju tuberkuloze kože, herpesa simpleksa, varičela, vakcinija i gljivičnih infekcija. Ponekad se javljaju nuspojave u obliku prolaznih peckanja i iritacije na mjestu primjene.

[uredi] Heparin

Heparin je fiziološki antikoagulans, a sastoji se od mukopolisaharida s brojnim sulfatnim i karboksilnim skupinama izrazito negativnog naboja. Održava krv tekućom, koči zgrušavanje, djeluje antitrombotički, a na male ugruške djeluje i fibrinolitički. Pripravci za lokalnu uporabu (gelovi, kreme i masti) djeluju samo u području primjene, pretežno u površinskim slojevima kože. U lokalnoj primjeni heparin može djelovati antieksudativno smanjujući propusnost krvnih žila pa se smatra da sprječava nastanak edema. Nadalje smatra se da djeluje antikoagulantno i fibrinolitički, odnosno trombolitički, a djeluje i protuupalno - smanjenjem viskoznosti krvi poboljšava mikrocirkulaciju. Heparin se dugo se zadržava u oboljelom području. Dio primijenjene količine se pohranjuje u perivaskularnom vezivnom tkivu u mastocitima. Razgrađuje se u retikuloendotelu. Resorbirane količine su vrlo male pa lokalni pripravci heparina ne izazivaju sistemske učinke. Kreme i gelovi na bazi heparina ublažavaju bol i napetost, poboljšavaju pokretljivost i pospješuju resorpciju edema i hematoma. Učinak traje 8 sati. Lokalni pripravci na bazi heparina koriste se u liječenju i prevenciji oboljenja vena kao što su tromboza, upala vena uzrokovana trombozom (flebitis, tromboflebitis, limfangitis), varikoziteti vena, otvrdnule, zastojne vene, otečene noge i grčevi u listovima. Nadalje, primjenjuju se kod sportskih ozljeda i ozljeda zadobivenih u nesreći kao što su hematomi, modrice, naboji, nagnječenja, iščašenja i tendosinovitis (upale tetiva i ovojnice). Također se koristi kod tretmana ožiljaka koji teško zacjeljuju te za zarastanje ožiljaka. Realna klinička djelotvornost ovih pripravaka je upitna - kod određenih pacijenata ovi pripravci djeluju, kod nekih djelomice djeluju, ali kod nekih uopće ne djeluju. Dakako, ovi pripravci uglavnom nisu štetni pa stoga ne postoji veća opasnost od štetnog djelovanja - moguća korist ipak je veća od moguće štetnosti ovakvih pripravaka. Lokalni pripravci na bazi heparina ne bi se smjeli koristiti u slučaju teškog vrijeda potkoljenice (ulkus kruris) te ostalih krvarenja i infekcija površine nogu.

[uredi] Kalcijev dobesilat

Kalcijev dobesilat djeluje na nekoliko razina. Djelujući na na stjenke kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i regulira poremećenu propusnost kapilara, smanjuje izlaženje krvne tekućine u okolna tkiva, ublažava krvarenja i ublažava otekline. Djelujući na krv kalcijev dobesilat, s obzirom da ima svojstva antioksidanta, štiti od oksidativnog stresa, smanjuje viskoznost krvi, pospješuje protok krvi u tkivima, a također, stimulira limfnu drenažu. Nadalje, kalcijev dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih stanica krvnih žila, pa stoga smanjuje opasnost od tromboza. Pojačava fleksibilnost eritrocita, blokira prejaku agregaciju trombocita i u dijabetičkoj retinopatiji smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. Kalcijev dobesilat pomaže u smanjivanju edema. Kalcijev dobesilat koristi se u liječenju mikroangiopatija, pogotovo u dijabetičkoj retinopatiji, u liječenju kroničnih venskih bolesti donjih udova (varikoziteti vena), površinskog tromboflebitisa, hemoroida. Liječenje kalcijevim dobesilatom traje od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci, ovisno o stupnju bolesti. Doze se kreću od 500 do 1000 mg. Korištenje kalcijeva dobesilata u trudnoći i dojenju se uglavnom ne preporučuje. Poseban je oprez potreban u pacijenata s oštećenom bubrežnom funkcijom - u takvih pacijenata neophodno je smanjiti dozu. Također je primijećeno da kalcijev dobesilat može izazvati agranulocitozu. Moguće nuspojave jesu mučnina i proljev, kožne reakcije i vrućica.

[uredi] Bioflavonoidi

Bioflavonoidi su velika skupina prirodnih spojeva iz biljaka. Postoji cijeli niz raznih bioflavonoida, znanstvenici su dosada identificirali preko 800 različitih bioflavonoida, a najpoznatiji su kvercetin, antocijanini, katehini, rutin, hesperidin i dr. Mnogi od njih su zapravo pigmenti u voću i povrću. Za bioflavonoide postoje brojni znanstveni podaci o njihovom blagotvornom učinku na organizam, ali znanstvena istraživanja koje bi dala neoborive dokaze za te tvrdnje još uvijek nedostaju. Ta velika skupina spojeva neki još zovu vitamin P, ali takav naziv još nije službeno prihvaćen jer još nije dokazano da su oni doista neophodni za ljudsku prehranu i zdravlje. Mnogu istraživanja o bioflavonoidima govore o njihovim mogućim ulogama u organizmu. Za sada je dosta pouzdano dokazano da bioflavonoidi mogu pozitivno utjecati na oštećenu funkciju kapilara i vena. Nadalje, brojne studije pokazale su da bi bioflavonoidi mogli imati antitrombotička svojstva - samo to svojstvo definitivno bi bilo korisno u liječenju flebitisa i drugih poremećaja zgrušavanja. Pokazano je i da su brojni bioflavonoidi moćni antioksidanti, tj. da sprječavaju oštećenje stanica koje uzrokuju slobodni radikali, nusprodukti oksidativnog metabolizma. Neki se bioflavonoidi već danas koriste u prehrambenoj industriji kao dodaci hrani radi sprječavanje oksidacije masti, ali i za povećanje hranljive i biološke vrijednosti takve hrane. S druge strane, sve se više istražuje uloga bioflavonoida u metabolizmu i funkciji askorbinske kiseline, tj. vitamina C u organizmu. Za sada nema pouzdanog dokaza, ali se vjeruje da vitamin C i bioflavonoidi zajednički doprinose pozitivnim učincima na imunološki sustav. Postoje i istraživanja koja indiciraju pozitivan učinak bioflavonoida na prevenciju srčanih bolesti, raka, pa i na antiinfektivna svojstva nekih bioflavonoida. Pošto se bioflavonoidi ne smatraju vitaminom niti neophodnim tvarima za sada ne postoji preporučena dnevna doza unosa bioflavonoida, ali brojni znanstvenici vjeruju da prehrana s puno bioflavonoida iz voća i povrća može spriječiti razvoj svih srčanih bolesti i mnogih tumora. Namirnice bogate bioflavonoidima jesu breskve, borovnice, crni ribiz, brokula, višnje, naranče, grejp i limun. Također, bioflavonoidima obiluju i brojne druge biljke. Bioflavonoidi u bili predmet brojnih studija u kojima su se istraživale tvrdnje da oni mogu pomoći u prevenciji čestih krvarenja i modrica, te nekih drugih poremećaja cirkulacije.

  • Kvercetin se smatra pretečom i predstavnikom svih bioflavonoida zbog toga što je njegova kemijska struktura osnovni "skelet" većine drugih bioflavonoida, uključujući rutin, hesperidin i dr. U brojnim studijama kvercetin se pokazao kao najaktivniji od većine bioflavonoida, a brojne ljekovite biljke svoju aktivnost duguju upravo kvercetinu. Pokazalo se da je kvercetin dobar protuupalni agens jer izravno blokira nekoliko početnih stadija upalnog procesa. Primjerice, kvercetin blokira sintezu i oslobađanje histamina i drugih medijatora upale. Osim toga dokazano je jak antioksidant.
  • Proantocijanidini jesu velika skupina bioflavonoida koji su uglavnom plavi i ljubičasti pigmenti u brojnim biljkama. Ekstrakti proantocijanidina pokazuju širok spektar farmakološke aktivnosti. Podižu razinu vitamina C u organizmu, smanjuju krhkost i propusnost kapilara, neutraliziraju slobodne radikale i sprječavaju razaranje kolagena, jednog od najznačajnijih građevnih proteina u tijelu. Također, smatra se da pomažu u čuvanju funkcija očiju. Najviše ih ima u crnom ribizu, borovnicama i crnom vinu.
  • Epikatehin poboljšava protok krvi i smatra se dobrim za zdravlje kardiovaskularnog sustava. Kakao, pogotovo izrazito crna čokolada sadržava jako puno epikatehina za kojega je nađeno da je dvostruko jači antioksidant od bioflavonoida crnog vina i tri puta jači antioksidant od antioksidantnog djelovanja zelenog čaja.
  • Rutin još nazivaju rutozid, kvercetin-3-rutinozid i soforin jest bioflavonoid kojega se može naći u heljdi i nekim drugim biljaka. Smatra se jednim od najvažnijih bioflavonoida, te da jača kapilare i pomaže uklanjanju proširenih vena, ako i da može smanjiti štetnost oksidiranog LDL kolesterola i smanjiti rizik od srčanih bolesti.

[uredi] Diosmin

Diosmin je djelomice hidrogenirani sintetski derivat hesperidina, bioflavonoida koji se ekstrahira iz nezrelih plodova Rutaceae aurantieae, posebne vrste malene naranče koja se uzgaja u Španjolskoj, Sjevernoj Africi i Kini. Diosmin je, kao i njegova sirovina od koje se proizvodi, dio velike skupine bioflavonoida. Komercijalno, diosmin nikada ne dolazi kao kemijski potpuno čista supstanca - uvijek sadržava 10% raznih drugih bioflavonoida, ponajviše hesperidina. Diosmin ima jedinstveni i znanstveno utemeljen mehanizam djelovanja, koji mu omogućuje pomaže u liječenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti, djelujući na vene, limfne žile i mikrocirkulaciju. Produžava vazokonstrikcijski učinak noradrenalina na stjenke vena, pa i u uvjetima povišene tjelesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva, pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena, slabost venskih stjenki i stazu krvi. Ovo pojačava protjecanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene, ključan urok nastajanja varikoznih vena. Na mikrocirkulacijskom razini diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprječavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje kroničnih venskih bolesti. Također, diosmin potiče limfnu drenažu pojačavajući učestalost i intenzitet limfatičkih kontrakcija i povećavajući ukupan broj djelatnih limfnih kapilara. Osim toga diosmin smanjuje promjer limfnih kapilara i intralimfni tlak. Na koncu, diosmin smanjuje pretjeranu propusnost i lomljivost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. Naime, smanjuje se broj adhezijskih receptora stanicama koje izgrađuju kapilare te se stoga limfociti ne mogu vezati za kapilare. To dovodi do smanjenja oslobađanja medijatora upale. Zaštitni učinak na vene, limfne žile uz vaskuloprotektivni učinak na kapilare objašnjava ovakav učinak diosmina na kronične venske bolesti i hemoroide, obije bolesti koje su povezane s upalom vena i nastajanjem edema. Diosmin se koristi u obliku tableta za liječenje varikoznih vena, ulkusa krurisa te postoperacijskih i postradioterapijskih limfedema. Osim toga koristi se i u liječenju hemoroida, kako napadaja hemoroida tako i za dugoročno liječenje hemoroida. Za većinu bolesti koristi se u dnevnoj dozi od 1000 mg, dok se za pomoć kod napadaja hemoroida koristi u dozama od 3000 do 2000 mg. Liječenje kroničnih venskih bolesti diosminom traje dugo, oko 6 mjeseci. Uzimanje diosmina nije preporučeno tijekom dojenja. Moguće nuspojave jesu probavne tegobe i poremećaju autonomnog živčanog sustava.

[uredi] Escin

Escin je ekstrakt sjemenki divljeg kestena (Aesculus hippocastanum). Escin nije samostalan kemijski entitet - u pitanju je kompleksna smjesa raznih triterpenskih saponina. Tu su zastupljeni triterpenski oligoglikozidi, escini Ia, Ib, IIa, IIb i IIa, kao i acilirani polihidroksioleanenski triterpenski oligoglikozidni escini IIIb, IV, V i VI te izoescini Ia, Ib i V te sapogenoli hipokeskulin i baringtogenol-C. Nadalje, u ekstraktu divljeg kestena mogu se naći flavonoidi poput flavonol glikozida, tanina, kinona, stigmasterola, alfa-spinasterola, beta-sitosterola i masne kiseline kao što su linolenska, palmitinska i stearinska kiselina. Escin ima venotonična i antiedematozna svojstva te se stoga koristi u liječenju varikoznih vena, posttraumatskog i postoperativnog oticanja nogu, grčeva u listovima i posttromboznog sindroma. Osim toga ima i adstringenta, vazokonstriktorna i protuupalna svojstva. Međutim, escin je najznačajniji po svojem pozitivnom djelovanju na vene i kapilare. Djelujući antieksudativno jača vene i stijenke vena te se zato koristi kod simptoma kronične venske insuficijencije kao što su varikozne vene. Vrlo je popularan u obliku krema i gelova. Unatoč činjenici da ga službena medicina nije do kraja prihvatila klinički je dokazan pozitivan učinak escina u liječenju kronične venske insuficijencije, varikoznih vena i sličnih vaskularnih i cirkulacijskih poremećaja. Kada je riječ o sigurnosti escina valja reći da lokalni pripravci poput krema i gelova imaju puno bolji sigurnosni profil od pripravaka u obliku kapsula i tableta - unos escina u obliku kapsula ili tableta ne preporučuje se i može dovesti do oštećenja jetre i bubrega. Stoga osobe koje imaju oštećenje bubrega ili jetre ne bi smjele uzimati oralne pripravke na bazi escina i divljeg kestena. Također, oralni pripravci escina mogu izazvati nadražaj sluznice želuca i crijeva, a ne preporučuju se niti trudnicama i dojiljama. S druge strane, kod lokalnih pripravaka u obliku krema i gelova takva ograničenja ne postoje.


Napomena:Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s internetskih stranica Farmakologija. Vidi Dozvola Farmakologija.com.