Antiemetici

Izvor: Wikipedija

Antiemetici su lijekovi protiv mučnine i povraćanja.

Povraćanje nastaje kao rezultat stimulacije centra za povraćanje u produženoj moždini (dio mozga), a usko vezana za taj centar je kemoreceptorska okidajuća zona (CTZ) koja je osjetljiva na brojne lijekove i određene metaboličke poremećaje. Centar za povraćanje mogu stimulirati i podražaji koji idu iz srednjeg uha u slučaju bolesti vožnje ("morska bolest") ili podražaji iz kore velikog mozga u slučaju psihogenog (povraćanje u slučaju emocionalnog stresa), a također mogu doći i iz perifernih dijelova tijela. Kod odraslih povraćanju obično prethodi osjećaj mučnine.

Iako su simptomi gastrointestinalnih bolesti, mučnina i povraćanje se javljaju i u slučajevima bolesti vožnje, Meniereove bolesti, u slučajevima migrene; povraćanje je uobičajeno u trudnoći. Mučnina i povraćanje su nuspojave kod brojnih lijekova, ali mogu biti veliki problem kod:

  • citostatika,
  • anestetika,
  • opioidnih analgetika,
  • dopaminergičkih antiparkinsonika (levodopa i bromokriptin)

Također, mučnina i povraćanje jesu nuspojave kod radioterapije (liječenje [[tumor]a] zračenjem) Mučnina i povraćanje liječe se antiemeticima. Kao antiemetici mogu poslužiti: antihistaminici (dimenhidrinat),

  • propulzivi (metoklopramid),
  • parasimpatolitici,
  • kortikosteroidi,
  • benzodiazepini
  • cerijev oksalat

Antihistaminici i parasimpatolitici se najčešće koriste kod bolesti vožnje dok se kod kemoterapije i postoperativnog liječenja mučnine i povraćanja (zbog anestetika) koriste fenotiazinski antiemetik tietilperazin ili antagonisti 5-HT3 receptora kao što su ondansetron, granisetron, tropisetron i dolasetron (antagonisti serotonina)

[uredi] Antagonisti serotonina

Brojna istraživanja dokazala su važnu ulogu serotonina (5-hidroksitriptamin, 5-HT) u izazivanju mučnine i povraćanja. Receptori serotonina nalaze se u centru za povraćanje i to pogotovo 5-HT3 receptori. Blokada upravo tih receptora sprječava simptome mučnine i povraćanja. Prvi takav antiemetik bio je ondansetron, a i danas je izrazito korišten u sprječavanju povraćanja kod kemoterapije i nakon operacija. Danas postoje još i tropisetron, granisetron i dolasetron.

[uredi] Ondansetron

Ondansetron je snažni, visoko selektivni antagonist 5HT3 receptora. Mehanizam njegova djelovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci kemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crijevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprječava indukciju tog refleksa. Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može također uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smještene na dnu četvrte moždane komore, čime se također može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se utjecaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom kemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sustava. Mehanizam djelovanja u reakciji poslijeoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je vjerojatno sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posljedicu kemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom kemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i liječenju poslijeoperacijske mučnine i povraćanja.

Ondansetron produljuje vrijeme prolaska sadržaja kroz debelo crijevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proljev i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primijećeno je da ondansetron može izazvati i epileptični napadaj.

Ondansetron se također istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.

[uredi] Tietilperazin

Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim učinkom. Djeluje centralno kako na kemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice središnjega ili vestibularnoga porijekla. Antiemetički učinak javlja se pola sata nakon peroralne primjene i traje približno 4 sata. Koristi se za liječenje mučnine i povraćanja:

  • poslije operacija i kraniocerebralnih ozljeda,
  • pri gastrointestinalnim i hepatobilijarnim poremećajima,
  • pri uremiji,
  • zbog uzimanja određenih lijekova,
  • poslije radioterapije,
  • pri povišenom intrakranijskom tlaku i kinetozama

Lijek može izazvati suhoću usta, pospanost, tahikardiju, distoniju, omaglicu.



Napomena:Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s internetskih stranica Farmakologija. Vidi Dozvola Farmakologija.com.