Anticholinergikum
Z Wikipédie
Anticholinergikum je látka, ktorá patrí do skupiny farmaceutických zlúčenín, znižujúcich účinky sprostredkované acetylcholínom v centrálnom a periférnom nervovom systéme.
Anticholinergiká sú zvyčajne reverzibilné kompetitívne inhibítory jedného z dvoch typov acetylcholínových receptorov a sú klasifikované podľa receptorov, ktoré blokujú ako antimuskarínové, blokujúce muskarínové receptory (M receptory) a antinikotínové, blokujúce nikorínové receptory (N receptory). Väčšina anticholinergík sú antimuskarínové.
[úprava] Účinky
Keď je do tela prijaté dostatočné množstvo anticholinergika prejaví sa to takzvaným akútnym anticholinergickým syndrómom. Toto sa môže stať náhodne, alebo cielene pri užívaní niektorých drog. Táto skupina drog je zvyčajne skúsenými užívateľmi označovaná ako najmenej zábavná, pravdepodobne pretože nemajú euforizujúce účinky. Vzhľadom na neprítomnosť eufórie ľudia takúto drogu neskúšajú druhý krát, alebo len zriedkavo. Riziko návykovosti je v tejto skupine nízke. Účinky sú zvyčajne výraznejšie u starších užívateľov pretože s vekom klesá tvorba acetylcholínu v tele.
Možné prejavy anticholínergík zahŕňajú:
- Ataxia (porucha koordinácie)
- Znížená tvrba hlienu v nose a hrdle, čo spôsobí suchosť a bolestivosť hrdla
- Xerostomia (sucho v ústach)
- Zastavenie potenia, čo vedie k zvýšenému prekrveniu kože, prejaví sa horúcou a zčervenanou kožou
- Zvýšenie telesnej teploty
- Rozšírenie zreničiek (midriáza) a s ňou súvisiaca svetloplachosť (fotofóbia)
- Strata akomodácie (strata schopnosti zaostriť, rozmazané videnie, cykloplegia)
- Zdvojené videnie (diplopia)
- Zrýchlený pulz srdca (tachykardia)
- Zadržiavanie moču
- Znížená činnosť čriev, niekedy paralytický ileus (paralýza, zastavenie čriev)
- Zvýšený vnútroočný tlak, nebezpečný u ľudí trpiacich glaukómom s ostrým uhlom.
Možné účinky na centrálnom nervovom systéme sa podobajú prejavom spájaným s delíriom, môžu zahŕňať:
- Zmätenosť
- Dezorientácia
- Agitovanosť (nepokoj)
- Útlm dýchania
- Strata krátkodobej pamäti
- Neschopnosť koncentrácie
- Blúdivé myšlienky, neschopnosť udržať myšlienkovú niť
- Nezrozumiteľné vyslovovanie
- Myoklonické zášklby pri zachovaní vedomia
- Nezvyklá citlivosť na neočakávané zvuky
- Nelogické myslenie
- Fotofóbia
- Poruchy videnia
- Pravidelné záblesky svetla
- Pravidelné zmeny v zornom poli
- Zrnitosť obrazu
- Obmedzené alebo tunelové videnie
- Zrakové, sluchové alebo iné zmyslové halucinácie
- Zakrivenie alebo vlnenie povrchov a okrajov
- Vzorkované povrchy
- Mihavé čiary, halucinácia "pavúkov", či hmizu
- Videnie objektov nerozoznateľných od reality
- Zriedkavo kŕče, kóma a smrť
Akútny anticholinergický syndróm je úplne vratný a pominie akonáhle sa všetok toxín vylúči z tela. Bežne nieje indikovaná žiadna špecifická terapia. Vo vážnych prípadoch, najmä spôsobujúcich vážnu poruchu duševného stavu, môže byť použité reverzibilné cholinergikum ako fyzostigmín.
[úprava] Rastlinné zdroje
Známe rastliny obsahujúce anticholinergické alkaloid sú:
- Atropa bella-donna (Ľuľkovec zlomocný)
- Mandragora officinarum (Mandragora)
- Hyoscamus niger (Blen čierny)
- Datura (rastliny rodu durman)
[úprava] Liečivá
Poznámka: S výnimkou ganglioplegka trimetafanu, ktoré na slovensku nemá registrovaný liek sú uvedené anticholínergiká dostupné na slovenskom trhu (12. január 2007 |). Anticholínergiká sa však objavujú ako hlavné a pomocné liečivá v mnohých skupinách a preto zoznam nemusí byť kompletný.
- Antagonisti muskarínových receptorov
- Alkaloidy ľuľkovca
- Atropín
- Hyoscyamín
- Syntetické a polosyntetické
- Flavoxat
- Ipratropium(bromid)
- Oxybutynín
- Tiopropium(bromid)
- Tropikamid
- Solifenacin
- Darifenacín
- Biperiden
- Butylskopolamín
- Trospium
- Alkaloidy ľuľkovca
- Antagonisti nikotínových receptorov
- Ganglioplegiká
- Trimetafan
- Nedepolarizujúce myorelaxanciá
- Atrakurónium
- Vekurónium
- Rokurónium(bromid)
- Botulotoxín (blokuje uvoľnenie ACH na nervovosvalovej platničke)
- Depolarizujúce myorelaxanciá
- Suxametónium
- Otilónium(bromid)
- Ganglioplegiká
Anticholinergické vlastnosti má mnoho ďalších liečiv, vrátane cyklických antidepresív a bežných antialergík ako defenhydramín a jeho soľ s 8-chloroteofilínom, dimenhidrinát, ktoré sa používajú ako antihistaminiká a antiemetiká, a niekedy sa zneužívajú pre psychotropné vlastnosti. Bežné vedľajšie účinky niektorých antidepresív skupiny selektívnych inhibítorov serotonínových receptorov (SSRI) ako fluoxetín (potenie dlaní) sú spôsobené ich anticholinergným účinkom.
Ku niektorým liečivám ako hydrokodon je pridávané malé množstvo anticholínergík aby odradili od zneužívania týchto liekov.