อีนาลาพริล
จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
(S)-1-[N-[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl] -l-alanyl]-l-proline |
|
Data below refers to enalapril unless indicated |
|
สูตรเคมี | C20H28N2O5 |
น้ำหนักโมเลกุล | 376.4 |
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ (Oral) | 60% |
การเผาผลาญ | hepatic (to enalaprilat) |
ครึ่งชีวิต (Oral) | 11 hours (enalaprilat) |
การขับถ่าย | renal |
Pregnancy category | D (ออสเตรเลีย) |
อีนาลาพริล(อังกฤษ:Enalapril) เป็นยาประเภท เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ใช้รักษาโรค ความดันโลหิตสูง และบางประเภทของ หัวใจล้มเหลว เรื้อรัง อีนาลาพริล เป็นยาตัวแรกของกลุ่ม เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ที่มี ไดคาร์บอกซิเลต (Dicarboxylate) ยาตัวนี้ถูกทำตลาดโดย เมอร์ค & โค. (Merck, Sharp & Dohme)โดยมีชื่อการค้า
- รีนิเทค® (Renitec®)
- วาโสเทค® (Vasotec®)
[แก้] พัฒนาการ
อีนาลาพริล ถูกพัฒนาขึ้นโดยนักวิจัยของบริษัท เมอร์ค & โค. ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งความพยายามที่จะพัฒนาการรักษาโรคความดันโลหิตสูงโดยการปรับระบบ RAAS (renin-angiotensin system หรือ renin-angiotensin-aldosterone)
ความสำเร็จของสควิบบ์ ในการพัฒนา เอซีอี อินฮิบิเตอร์ ตัวแรกคือ แคปโตพริล ทำให้เกิดแรงกระตุ้นในการวิจัยของเมอร์ค & โค.ที่จะสร้างผลิตภัณฑ์คู่แข่งขึ้นมา และหาทางแก้ไขความบกพร่องของ แคปโตพริล ที่มีโครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ที่ทำให้เกิดผลข้างเคียงเป็นรสโลหะ (metallic taste)
[แก้] อีนาลาพริแลต (Enalaprilat)
อีนาลาพริแลตเป็นเอซีอี อินฮิบิเตอร์ ที่มี ไดคาร์บอกซิเลต (Dicarboxylate) ตัวแรก ถูกพัฒนาขึ้นมาเพื่อแก้ไขข้อกำกัดของ แคปโตพริล ด้วยการแทนที่ โครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ด้วย ไดคาร์บอกซิเลตแต่ก็ต้องมีการปรับโครงสร้างพื้นฐานเพื่อให้ฤทธิ์ในการรักษาเทียบเท่ากับ แคปโตพริล
อีนาลาพริแลต มีประสิทธิภาพสูงสุดเมื่อให้โดยการฉีดเข้าเส้นเท่านั้น เพราะถ้าให้เป็นยาเม็ดรับประทานจะไอออไนเซชั่นและมีการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลง ด้วยเหตุนี้นักวิจัยของ เมอร์ค & โค. จึงได้ เอสเตอริฟิเคชั่น (esterification)อีนาลาพริแลต ด้วยเอตทานอล ได้ตัวยาที่ชื่อ อีนาลาพริล เป็น โปรดรัก เมื่อถูก เผาผลาญ ในร่างกาย จะได้ อีนาลาพริแลตที่มีประสิทธิภาพในการรักษาสูงสุด
![]() |
อีนาลาพริล เป็นบทความเกี่ยวกับ เภสัชกรรมและยา ที่ยังไม่สมบูรณ์ ต้องการตรวจสอบ เพิ่มเนื้อหา หรือเพิ่มแหล่งอ้างอิง คุณสามารถช่วยเพิ่มเติมหรือแก้ไข เพื่อให้สมบูรณ์มากขึ้น ข้อมูลเกี่ยวกับ อีนาลาพริล ในภาษาอื่น อาจสามารถหาอ่านได้จากเมนู ภาษาอื่น ด้านซ้ายมือ |