Buprenorfiini

Wikipedia

Buprenorfiini
IUPAC-nimi
Buprenorfiinimolekyylin kemiallinen rakenne
Kemiallinen kaava C29H41NO4
Molekyylimassa 467.64 g/mol
Aineenvaihdunta Maksa
Puoliintumisaika 35 tuntia

Buprenorfiini (Temgesic®, Subutex®, Suboxone®) on opioidiriippuvaisten korvaus- ja vieroitushoidossa käytetty lääke sekä kipulääke. Sitä käytetään myös huumeena heroiinin ja morfiinin sijasta.

Alun perin buprenorfiinia käytettiin lääkityksenä voimakkaisiin kiputiloihin. Myöhemmin sen havaittiin sopivan opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoitolääkkeeksi. Suomessa käytössä olevat Temgesic ja Subutex ovat niin sanottuja resoribletteja eli niiden on tarkoitus liuota kielen alta, jolloin vaikuttava aine imeytyy elimistöön suun limakalvojen kautta. Lääkettä ei voida nauttia suun kautta, sillä vatsahapot tuhoavat sen nopeasti. Lääkkeellisessä korvaushoidossa asiakas yleensä nauttii tabletin hoitopaikassa päivittäin. Hoidon aikana potilaalla on mahdollisuus olla myös avohoidossa, jolloin potilas voi saada enintään kahdeksan päivän lääkeannoksen kotona nautittavaksi.

Vaikutuksiltaan buprenorfiini toimii osittain perinteisten opiaattejen tapaan stimuloiden opioidireseptoreja. Sillä on kuitenkin myös päinvastainen vaikutus; se toimii myös opioidisalpaajana, estäen opioidireseptorien toimintaa. Tästä syystä heroinistit eivät normaalisti saa siitä samanlaisia huumaavia vaikutuksia, vaan se lähinnä normalisoi heidän olonsa ja poistaa vieroitusoireet. Samasta syystä kuolemaan johtava yliannostus buprenorfiinista on epätodennäköinen. Suonensisäisessä käytössä vaikutus etenkin heti piston tapahduttua on kuitenkin voimakas ja euforisoiva. Näin pelkkään buprenorfiinikin voi muodostua riippuvuus.

[muokkaa] Väärinkäyttö

Suomessa buprenorfiini ei ole kuitenkaan tullut huumemarkkinoille lisätuotteena, vaan se on syrjäyttänyt heroiinin ja morfiinin. Muutamina edeltävinä vuosina maan suurimpien kaupunkien katukaupassa ei tiettävästi juuri liikkunut heroiinia, muun muassa Afganistanin sodan vuoksi.. Vuonna 2004 Suomessa ei tapahtunut ainuttakaan heroiinin yliannostuksesta johtunutta kuolemaa. [1] Nykyään idän "heroiinihanat" ovat taas auenneet, joskin alituiseen yleistyvä korvaushoito rajoittaa aineiden aiheuttamia haittoja. "Väärinkäytössä" (kadulta ostettu buprenorfiini) aine usein pistetään injektioneulalla suoneen tai annetaan sen imeytyä nenän limakalvojen kautta. Injektointi on vaarallista, sillä lääke on suunniteltu suussa liuotettavaksi, ja sisältää mm. maissitärkkelystä ja muita sidosaineita. Suonensisäinen käyttö aiheuttaa häiriöitä silmänpohjaan ja täten näkökyvyn heikkenemistä pitkäaikaisessa, kroonisessa käytössä. Filtterin käyttö vähentää sidosaineiden pääsyä injektoitavaan liuokseen. Nykyään Suomessa on saatavilla juuri tähän tarkoitukseen kehitettyjä filttereitä, jotka suodattavat 98%:a buprenorfiinin sidosaineista (ollut saatavilla ainakin 11/2006 lähtien). Kaikista turvallisin tapa, ja tapa joka on aina ollut saatavilla, on kuitenkin käyttää ammattimaisia laboratorio-filttereitä (nk. wheel filter), noin 0.2 mikronin koossa se filteroi jopa bakteerit. Näitä voi tilata ulkomailta, esimerkiksi erilaisten nettihuutokauppojen tai muiden web-saittien kautta. Suomessa esitellyt "erikoisfiltterit" eivät ole koostumukseltaan juuri muuta kuin perinteisiä "katufilttereitä" työnnettynä helposti käytettävään mäntämuotoon (kiinitettävissä männän päähän.)

Buprenorfiinin käyttö on turvallisempaa kuin varsinaisten opiaattien, sillä tablettien laatu on valvottua ja niiden vahvuus tunnettu, tosin liikkeellä on ollut joskus huhuja piraatti-buprenorfiinista. Ajatus on hyvinkin mahdollinen, sillä laittomalla myynnillä on mahdollista saada jopa kaksisataa kertaisia voittoja. Buprenorfiinin etuna on myös se, ettei aineesta voi saada hengenvaarallista yliannosta - kuten heroiinista ja useista muista sen sukuisista aineista - koska buprenorfiini on ns. agonisti/antagonisti. Tämä tarkoittaa sitä, että buprenorfiinin sedatiiviset ja kipua lievittävät vaikutukset toimivat vain ns. kattoannokseen asti, jonka jälkeen aineen vaikutus ei enää voimistu vaan muuttuu käänteiseksi.

[muokkaa] Riippuvuus ja käyttö

Buprenorfiini ei aiheuta yhtä vahvoja fyysisiä riippuvuusoireita kuin varsinaiset opiaatit. Fyysiset vieroitusoireet kestävät kuitenkin huomattavasti pidempään kuin mm. heroiinin. Noin kuukauden kestävä hikoilu, kuumeilu, kylmät väreet ym. ja jopa kouristelu ovat kuitenkin omiaan pitämään käyttöä yllä. Käyttäjät ovat kertoneet myös erittäin vahvasta psyykkisestä riippuvuudesta. Kuten kaikilla opioideilla, myös buprenorfiinin kohdalla toleranssi aineen vaikutuksille kasvaa usein nopeasti. Keskimääräinen kroonikkokäyttäjän i.v. (intravenoosi, laskimonsisäinen annostelu) vuorokausiannos vaihtelee vajaasta milligrammasta jopa kahdeksaan milligrammaan. Sublinguaalisessa käytössä (kielen alla liuotettuna) keskimääräinen annos vuorokaudessa on 2-3 kpl 8mg Subutex-tabletteja, eli 16-24mg. Maksimi korvaushoitopotilaan annos on 32 milligrammaa. Resoribletin liukenemisaika on keskimäärin 5-20 minuuttia. Suurina annoksina Subutex- ja Suboxone-tabletit liotetaan kaksi kerrallaan, enempää ei suuhun oikein tahdo mahtua ja muutoin vaikuttavan aineen hukkaprosentti olisi suurempi.


Kipulääkkeet

{Parasetamoli} {Tetrahydrokannabinoli} {Kannabinoidit} {Ketamiini}

Tulehduskipulääkkeet

{Aspiriini} {Diflunisaali} {Diklofenaakki} {Flurbiprofeeni} {Ibuprofeeni} {Indometasiini} {Ketoprofeeni} {Ketorolaakki} {Mefenaamihappo} {Meloksikaami} {Naprokseeni} {Piroksikaami} {Rofekoksibi} {Selekoksibi} {Sulindaakki} {Valdekoksibi}

Opioidit

{Alfentaniili} {Buprenorfiini} {Dekstropropoksifeeni} {Dihydrokodeiini} {Endorfiini} {Fentanyyli} {Heroiini} {Hydrokodoni} {Hydromorfoni} {Karfentaniili} {Kodeiini} {Metadoni} {Morfiini} {Nalbufiini} {Oksikodoni} {Oksimorfoni} {Pentatsosiini} {Petidiini} {Propoksifeeni} {Remifentaniili} {Sufentaniili} {Tebaiini} {Tramadoli}