Trimetoprim

Z Wikipédie

Molecular structure of trimethoprim
Trimetoprim

2,4-diamino-5-
(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín

Empirický vzorec C14H18N4O3
Molekulárna hmotnosť 290.3
Stupeň absorbcie (Orálne podanie) 90-100%
Metabolizmus pečeň
Polčas 8-10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami); 20-50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek)
Vylučovanie obličkami

Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky sa jedná o trimetoxybenzylpyrimidín.

[úprava] Mechanizmus účinku

Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktáza) v baktériách 50 000-krát učinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfonamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.

[úprava] Rezistencia (odolnosť)

Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.